Ķīmiķi atklāj neiespējamas” molekulas, kas sadala gadsimtiem ilgi saistošos noteikumus

Pirmo reizi ķīmiķi sintezēja nestabilas molekulas, kuras sauc par antibredtu olefīniem. Tie pārkāpj 100 gadus veco Bredsche likumu un paver jaunas pieejas sarežģītu zāļu izstrādei.
(Symbolbild/natur.wiki)

Ķīmiķi atklāj neiespējamas” molekulas, kas sadala gadsimtiem ilgi saistošos noteikumus

Pirmoreiz 1 . Zinātnieki saka, ka šīs bēdīgi slavenās molekulas, kas pazīstamas kā anti-audzēšanas olefīni (abonementi), paver jaunu ceļu uz izaicinošo zāļu kandidātu sintēzi.

Darbu sauc par "revolucionāro ieguldījumu", saka Kreigs Viljamss, Kvīnslendas universitātes ķīmiķis Brisbenā, Austrālijā. Rezultāti tika publicēti žurnāla zinātnē.

Organiskās molekulas, Zāļu izstrāde -viena vai vairāk divkārša saites starp diviem oglekļa atomiem, kas noved pie atomu izkārtojuma vienā līmenī.

Bredt noteikums, kas ir zināms 100 gadus, kas 1924. gadā no

Lai arī noteikums ir noenkurots ķīmiskajās grāmatās, viņa nav liedzusi pētniekiem mēģināt tās salauzt. Iepriekšējie pētījumi norādīja, ka ir iespējams izveidot abonementus, kuriem ir divkārša saistīšanās starp oglekļa atomiem savienojuma punktā 2 . Tomēr mēģinājumi tos sintezēt pilnīgā formā bija neveiksmīgi, jo reakcijas apstākļi bija pārāk smagi, saka Gargs.

Jaunākajā mēģinājumā Garg un viņa kolēģi tika galā ar sākotnēju saikni ar fluora avotu, lai sāktu maigāku "eliminācijas reakciju", kas noņem atomu grupas no molekulām. Tas noveda pie molekulas, kurai bija raksturīga abonēšanas dubultā iesiešana. Kad pētnieki pievienoja dažādus zvejas līdzekļus - ķīmiskas vielas, kas reakcijas laikā savāc nestabilas molekulas -, viņi spēja radīt vairākus sarežģītus savienojumus, kurus varētu izolēt. Tas norāda, ka abonēšanas reakcijas var izmantot ar dažādiem zvejniecības līdzekļiem, lai sintezētu 3D molekulas, kas ir noderīgas jaunu zāļu izstrādei, saka Garg.

Pretstatā tipiskam alkēnam

ir abonementi hirāli savienojumi - molekulas, kas lieliski nesakrīt ar to pārdomām. Garg un viņa kolēģi sintezēja un noķēra enantio bagātināto abonementu, kas nozīmē, ka viņi vairāk ražoja no spoguļa attēla pāra, nevis no otra. Šis rezultāts norāda, ka abonementus var izmantot kā netradicionālus celtniecības blokus enantio bagātinātiem savienojumiem, kas ir plaši izplatīti aptiekā.

Chuang-chuang Li, ķīmiķis Dienvidu zinātnes un tehnoloģijas universitātē Šenženā, Ķīnā, saka, ka šo pieeju varētu izmantot, lai izpētītu novatoriskus sintēzes ceļus citām izaicinošām molekulām, piemēram, ķīmijterapijas vienības paklitaksela (tirgi kā nodoklis) komplekss, bieža molekula, kas ir sarežģīta laboratorijā. "Tā ir vērtīga un uzticama metode," saka Li.

Gargs un viņa komanda pārbauda turpmākas reakcijas ar abonēšanu un pētiet, kā citas molekulas var sintezēt ar acīmredzami neiespējamas struktūras. "Mēs varam domāt mazliet radošākus," viņš saka.

  1. McDermott, L. et al. Zinātne 386, EADQ3519 (2024).

  2. Chan, T. H. & Massuda, D. J. Am. Ķīmija. Soc 99 (1977).