Chemikai atranda neįmanomas molekules, kurios sulaužo šimtmečius -alsuoja įrišimo taisykles
Chemikai atranda neįmanomas molekules, kurios sulaužo šimtmečius -alsuoja įrišimo taisykles
Pirmą kartą 1 . Mokslininkai teigia, kad šios garsios molekulės, žinomos kaip anti-bedredto olefinos (prenumeratos), atveria naują kelią į iššūkių kylančių vaistų kandidatų sintezę.
Darbas vadinamas „novatorišku įnašu“, sako Craig Williams, Kvinslando universiteto Brisbene, Australijoje, chemikas. Rezultatai buvo paskelbti žurnalo moksle.
Organinės molekulės, Medicinos kūrimas -vienas ar daugiau dvigubų jungčių tarp dviejų anglies atomų, o tai lemia atomų išdėstymą viename lygyje
BREDT taisyklė, kuri buvo žinoma 100 metų, kuri 1924 pasiūlė, kad mažose molekulėse, kurias sudaro du atomai, kurie yra su kai kuriais alkenais, dvigubi jungtys tarp dviejų anglies atomų žiedų jungtyje negali atsirasti. draudžiama ar per daug nestabili, kad juos sukurtumėte “, - sako jis.
Nors taisyklė yra įtvirtinta cheminėse knygose, ji netrukdė tyrėjams bandyti jas sulaužyti. Ankstesnis tyrimas parodė, kad įmanoma sukurti prenumeratas, turinčias dvigubą surišimą tarp anglies atomų ryšio taške 2 . Tačiau bandymai juos susintetinti visa forma buvo nesėkmingi, nes reakcijos sąlygos buvo per sunkios, sako Gargas.
Naujausiame bandyme Garg ir jo kolegos nagrinėjo preliminarų ryšį su fluoro šaltiniu, kad galėtų pradėti švelnesnę „pašalinimo reakciją“, pašalinančią atomines grupes iš molekulių. Tai paskatino molekulę, kuri turėjo būdingą abonentinę dvigubą surišimą. Kai tyrėjai pridėjo įvairių žvejybos agentų - chemikalų, kurie reakcijos metu renka nestabilias molekules - jie sugebėjo sukurti keletą sudėtingų jungčių, kurias būtų galima išskirti. Tai rodo, kad prenumeratų reakcijos gali būti naudojamos su skirtingais žvejybos agentais, norint sintetinti 3D molekules, kurios yra naudingos kuriant naujus vaistus, sako Garg.
Priešingai nei tipinis alkenas,yra abonementai chiraliniai junginiai - molekulės, kurios nepriekaištingai sutampa su jų atspindžiu. Gargas ir jo kolegos susintetino ir sugavo „Enantio -Rrich“ prenumeratą, o tai reiškia, kad jie pagamino daugiau iš veidrodžio vaizdavimo poros nei iš kitos. Šis rezultatas rodo, kad prenumeratos gali būti naudojamos kaip netradiciniai farmacijos elementų, turinčių plačiai paplitusią enantio junginių, statybinius blokus.
Chuang-Chuang Li, Chemikas iš Pietų mokslo ir technologijos universiteto Šenzene, Kinijoje, sako, kad šis požiūris gali būti naudojamas tyrinėti novatoriškus sintezės kelius kitoms sudėtingoms molekulėms, tokioms kaip chemoterapijos skyriaus paklitakselis (rinkos kaip mokestis)-sudėtinga, dažni molekulės, kurios yra sunki laboratorijoje. „Tai vertingas ir patikimas metodas“, - sako Li.
Garg ir jo komanda nagrinėja tolesnes reakcijas su prenumeratomis ir ištyrė, kaip kitas molekules galima susintetinti su akivaizdžiai neįmanomomis struktūromis. „Mes galime galvoti šiek tiek kūrybingiau“, - sako jis.