Keemikud avastavad võimatu” molekulid, mis rikuvad sajandeid -sõltuvalt sidumisreegleid
Keemikud avastavad võimatu” molekulid, mis rikuvad sajandeid -sõltuvalt sidumisreegleid
Esmakordselt 1 . Teadlaste sõnul avavad need kurikuulsad molekulid, mida tuntakse kui aretatud olefiinid (tellimused), uue viisi väljakutsete ravimkandidaatide sünteesile.
Teost nimetatakse "murranguliseks panuseks", ütles Austraalia Brisbane'is asuva Queenslandi ülikooli keemik Craig Williams. Tulemused avaldati ajakirjas Science.
orgaanilised molekulid, Ravimite arendamine -üks või rohkem kahekordseid sidemeid kahe süsiniku aatomi vahel, mis viib aatomite korralduseni ühes tasemel.
Bredti reegel, mis on tuntud juba 100 aastat, mis 1924. aastal saidilt
Ehkki reegel on ankurdatud keemiaraamatutesse, ei ole ta takistanud teadlastel neid murda. Varasemad uuringud näitasid, et on võimalik luua tellimusi, millel on süsinikuaatomite vahel kahekordne seondumine ühenduspunktis 2 . Katsed neid sünteesida nende terves vormis olid aga ebaõnnestunud, kuna reaktsioonitingimused olid liiga rasked, ütles Garg. Viimase katse korral tegelesid Garg ja tema kolleegid esialgse seosega fluoriidi allikaga, et algatada leebem "eliminatsioonireaktsioon", mis eemaldab aatomirühmad molekulidest. See tõi kaasa molekuli, millel oli iseloomulik tellimus topelt köide. Kui teadlased lisasid mitmesuguseid kalapüügi aineid - kemikaale, mis koguvad reaktsiooni ajal ebastabiilseid molekule -, suutsid nad toota mitut keerulist ühendust, mida saaks isoleerida. See näitab, et tellimuste reaktsioone saab kasutada erinevate kalapüügiagentidega 3D -molekulide sünteesimiseks, mis on kasulikud uute ravimite kujundamisel, väidab Garg. tellimused kiraalsed ühendid - molekulid, mis ei lange nende peegeldusega ideaalselt kokku. Garg ja tema kolleegid sünteesisid ja püüdsid Enantio -richi tellimuse, mis tähendab, et nad toodasid rohkem peegelpildist kui teisest. See tulemus näitab, et tellimusi võiks kasutada ebatraditsiooniliste ehitusplokkidena enantio -rikaste ühendite jaoks, mis on apteegis laialt levinud. Chuang-Chuang Li ütleb, et seda lähenemisviisi võiks kasutada muude keerukate molekulide uuenduslike sünteeside uurimiseks, näiteks keemiaravi üksuse paklitakseeli (turud kui maksu)-keeruline, sagedane molekul, mis on laboris keeruline. "See on väärtuslik ja usaldusväärne meetod," ütleb Li. Garg ja tema meeskond uurivad täiendavaid reaktsioone tellimuste ja uurimistööga, kuidas saab teisi molekule sünteesida ilmselt võimatute struktuuridega. "Me võime mõelda natuke loovamaks," ütleb ta. McDermott, L. et al. Teadus 386, EADQ3519 (2024). chan, T. H. & Massuda, D. J. Am. Chem. SOC 99 (1977).