Οι χημικοί ανακαλύπτουν «αδύνατα» μόρια που σπάνε αιώνες -Κανόνες δέσμευσης

Για πρώτη φορά, οι χημικοί συνθέτουν ασταθής μόρια, τα οποία είναι γνωστά ως ολεφίνες αντιβροτίδων. Αυτά σπάνε τον 100χρονο κανόνα Bredsche και ανοίγουν νέες προσεγγίσεις για την ανάπτυξη σύνθετων φαρμάκων.
(Symbolbild/natur.wiki)

Οι χημικοί ανακαλύπτουν «αδύνατα» μόρια που σπάνε αιώνες -Κανόνες δέσμευσης

για πρώτη φορά chotice href = "#ref-cr1" data-track = "Κάντε κλικ στο" data action = "acchor-link" label-track label = "Go to Reference" track data category = "references"> 1 . Οι επιστήμονες λένε ότι αυτά τα διαβόητα μόρια, γνωστά ως αντι-Bredt Olefines (συνδρομές), ανοίγουν έναν νέο τρόπο για τη σύνθεση των προκλητικών φαρμακευτικών υποψηφίων.

Το έργο ονομάζεται "πρωτοποριακή συνεισφορά", λέει ο Craig Williams, χημικός στο Πανεπιστήμιο του Queensland στο Μπρίσμπεϊν της Αυστραλίας. Τα αποτελέσματα δημοσιεύθηκαν στην επιστήμη του περιοδικού.

Οργανικά μόρια, το Ανάπτυξη φαρμάκων

Ο κανόνας Bredt που είναι γνωστός εδώ και 100 χρόνια, ο οποίος το 1924 από το

Αν και ο κανόνας είναι αγκυροβολημένος σε χημικά βιβλία, δεν εμπόδισε τους ερευνητές να προσπαθήσουν να τους σπάσουν. Οι προηγούμενες έρευνες έδειξαν ότι είναι δυνατόν να δημιουργηθούν συνδρομές που έχουν διπλή δέσμευση μεταξύ ατόμων άνθρακα στο σημείο σύνδεσης

Στην τελευταία απόπειρα, ο Garg και οι συνάδελφοί του αφορούσαν μια προκαταρκτική σχέση με μια πηγή φθορίου για να ξεκινήσει μια ηπιότερη "αντίδραση εξάλειψης" που αφαιρεί τις ατομικές ομάδες από μόρια. Αυτό οδήγησε σε ένα μόριο που είχε τη χαρακτηριστική συνδρομή διπλή δέσμευση. Όταν οι ερευνητές πρόσθεσαν διάφορους αλιευτικούς παράγοντες - χημικές ουσίες που συλλέγουν ασταθή μόρια κατά τη διάρκεια της αντίδρασης - ήταν σε θέση να παράγουν αρκετές σύνθετες συνδέσεις που θα μπορούσαν να απομονωθούν. Αυτό δείχνει ότι οι αντιδράσεις των συνδρομών μπορούν να χρησιμοποιηθούν με διαφορετικούς αλιευτικούς παράγοντες για να συνθέσουν 3D μόρια που είναι χρήσιμα για το σχεδιασμό νέων φαρμάκων, λέει ο Garg.

Σε αντίθεση με το τυπικό αλκένιο,

είναι συνδρομές χειρόμορφες ενώσεις - μόρια που δεν συμπίπτουν απόλυτα με τον προβληματισμό τους. Ο Garg και οι συνάδελφοί του συνθέτουν και έπληξαν μια συνδρομή Anantio -Rich, πράγμα που σημαίνει ότι παρήγαγαν περισσότερο από ένα ζευγάρι καθρέφτη -εικόνα από το άλλο. Αυτό το αποτέλεσμα υποδεικνύει ότι οι συνδρομές θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν ως μη συμβατικά δομικά στοιχεία για τις ενώσεις του enantio που είναι ευρέως διαδεδομένες στο φαρμακείο.

Chuang-Chuang Li, χημικός στο νότιο Πανεπιστήμιο Επιστημών και Τεχνολογίας στο Shenzhen της Κίνας, λέει ότι αυτή η προσέγγιση θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για να διερευνηθεί καινοτόμες διαδρομές σύνθεσης για άλλα προκλητικά μόρια, όπως η πακλιταξέλη χημειοθεραπείας (αγορές ως φορολογικός). "Είναι μια πολύτιμη και αξιόπιστη μέθοδος", λέει ο Li.

Ο Garg και η ομάδα του εξετάζουν περαιτέρω αντιδράσεις με συνδρομές και ερευνούν πώς μπορούν να συντεθούν άλλα μόρια με προφανώς αδύνατες δομές. "Μπορούμε να σκεφτούμε λίγο πιο δημιουργικό", λέει.

  1. >

    McDermott, L. et al. Science 386, EADQ3519 (2024).

    άρθρο

    Chan, Τ. Η. & Massuda, D. J. Am. Chem. SOC 99 (1977).

    Google Scholar

  2. "https://citation-needed.springer.com/v2/references/1038/d41586-03538-4?form=refman&flavour=references"> Κατεβάστε αναφορές