Kratom的历史:传统和现代草药的使用,药理学和健康影响的摘要

Kratom的历史:传统和现代草药的使用,药理学和健康影响的摘要
kratom,具有科学名称Mitragyna Speciosa,是一棵树,主要发生在南亚,尤其是在马来西亚,泰国和印度尼西亚。该树在成熟时达到25厘米(CM)的最大高度,并形成特征性的椭圆形披针形叶形状。这棵树的叶子有一个羽毛状的静脉,可以是白色,绿色或红色。 kratom属于咖啡家族,具有相似的剂量依赖性刺激特性,例如咖啡因,但不含茶碱或咖啡因。
kratom在过去的二十年中由于其鸦片样作用和剂量依赖性刺激特性而变得非常重要,这些特性由叶片中包含的吲哚生物碱传达。从历史上看,Kratom在许多东南亚国家使用了几个世纪以来作为一种补救措施和娱乐目的。通常,Kratom在其生长的区域中会收到一个通用名称。只有Kratome植物的新鲜叶子才能咀嚼,以实现刺激效果,并通过渔民,农民或工人的努力工作来减轻疲劳。此外,Kratom被用来治疗药物使用障碍的症状,尤其是在撤离鸦片时。干叶很少用于准备水壶或吸烟。
现在在马来西亚和印度尼西亚禁止使用Kratom,而泰国则允许该工厂的法律增长和消费。但是,印度尼西亚将Kratom作为现金作物出口到美国和其他几个国家。在欧洲和美国,Kratom与具有所有医疗和休闲用途的大麻二酚,大麻和Cava产品一起出售。在西方国家,Kratom主要以散粉,片剂或胶囊的形式出售。这些KRATOM产品通常包含约2%的metepynin。相比之下,Mitratynin的Kratom产品作为半固体树脂,橡胶或软胶囊出售。传统上,kratom用于抗diar骨,镇痛,抗染料,抗糖尿病和肌肉 - 放松目的。在过去的十年中,Kratom在泰国的年轻人中使用了一种称为“ 4 x 100”的自制混合物。该植物还加入含有苯胺或可待因的咳嗽汁,并与含咖啡因的软饮料一起使用,用于口服摄入量。
Kratom消耗的某些不利影响是脱水,体重减轻,色素沉着和便秘。更高剂量的kratom会导致嗜睡和疲劳,再加上较高的依赖性和耐受性的风险。在泰国,也有4 x 100个混合物报告了极少数死亡的病例。
先前的检查表明,Mitragynin和其他Kratom-Indol-astaloids可以用作获得专利的阿片类动力学先驱者,因此可以将其发展为药物。几项体外和体内研究还表明,hobtrynin是μ-Apio受体受体的部分激动剂,以及δ-opio-teptor和κopio的拮抗剂)。一些研究还表明,某些细胞色素P450酶可以将mitrabynin转化为7-羟基线粒体,这可以解释其某些镇痛作用。也已证明,Mitragynin与α-肾上腺教的受体结合,对α1A受体的亲和力最高,对α2B受体的亲和力最低。这种连接还可以与具有低亲和力的5-HT1A和5-HT2B结合,而其两个对映异构体可以与具有高亲和力的这些受体结合。
Mitrabynin占Kratom的66%,因此代表了该植物的主要活性成分,可以很快被小肠所吸收,并在几分钟内产生影响。该连接的终端半寿命为23小时,其浓度在大约四个小时内下降。 Mitragynin通常是血清中的蛋白质,并在肝脏中至少转化为七个不同的I期代谢产物。除Mitragynin外,在Kratom中发现了较低浓度的其他25种生物碱。
对大鼠的早期体外研究表明,竞争是Kratomex中的主要生物碱化合物,可以减少顶叶和额叶皮质中脑电图(EEG)的活性。然而,最近进行的一项研究表明,不仅Mitragynin,还表明其他KRATOM生物碱可用于镇痛作用,而Kratom的疼痛处理也是必不可少的。目前,关于Kratom的临床研究在许多国家 /地区受到限制,因为这种手段尚未归类为药品,食品或营养补充剂。例如,美国食品药品监督管理局(FDA)报告说,kratom及其生物碱是阿片类药物。 FDA禁止了Kratom的进口,并警告了公众有关消费的信息。
对Kratom进行的几项自我报告的调查表明,Kratom的使用者主要是男性,非西班牙裔白人中世纪,全职或独立,并且具有中等大小的进来。其中许多人使用Kratom来治疗精神障碍或慢性疼痛。
一小剂量的kratom很少对健康产生影响,而较大剂量会影响健康。急性过量期间发生动荡,癫痫发作,呕吐,心动过速或类似阿片类药物的作用。在美国和16-18%的病例中,有9%的案例报告了泰国毒药中心的增加。 Kratom的使用也与单态或多态性心室心律不齐有关。多态性心室心动过速可能是由于kratom对QTC间隔的影响。此外,据报道,由于服用高浓度的米特拉蛋白,由于呼吸抑郁而导致肺部充血引起的几起死亡。还报道了KRATOM的几例与肝脏相关的损伤。大多数患者