HISTÓRIA KRATOM: Zhrnutie použitia, farmakológie a zdravotných účinkov tradičnej a modernej byliny

HISTÓRIA KRATOM: Zhrnutie použitia, farmakológie a zdravotných účinkov tradičnej a modernej byliny
Kratom s vedeckým názvom Mitragyna Speciosa je strom, ktorý sa vyskytuje hlavne v južnej Ázii, najmä v Malajzii, Thajsku a Indonézii. Tento strom pri dozrievaní dosahuje maximálnu výšku 25 centimetrov (cm) a tvorí charakteristický tvar oválneho kopijlového listu. Listy tohto stromu majú pernatú žilu, ktorá môže byť biela, zelená alebo červená. Kratom patrí do rodiny kávy a má podobné stimulačné vlastnosti závislé od dávky, ako je kofeín, ale neobsahuje teofylín alebo kofeín.
Kratom získal v posledných dvoch desaťročiach význam kvôli svojim opiátom podobným účinkom a stimulačným vlastnostiam závislým od dávky, ktoré sú sprostredkované indolalovými alkaloidmi obsiahnutými v listoch. Historicky sa Kratom používa v mnohých krajinách juhovýchodnej Ázie po stáročia ako liek a na rekreačné účely. Kratom zvyčajne dostáva spoločné meno v regióne, v ktorom sa pestuje. Žuva sa iba čerstvé listy rastliny Kratome, aby sa dosiahli stimulačné účinky a znižovali únavu tvrdou prácou medzi rybármi, poľnohospodármi alebo pracovníkmi. Okrem toho sa Kratom použil na liečbu symptómov porúch užívania látok, najmä ak je ópium stiahnuté. Sušené listy sa zriedka používajú na prípravu kanvice alebo na fajčenie.
Použitie Kratom je teraz v Malajzii a Indonézii zakázané, zatiaľ čo Thajsko umožňuje právny rast a spotrebu závodu. Indonézia však vyváža Kratom ako hotovostnú plodinu do Spojených štátov a do niekoľkých ďalších krajín. V Európe a USA sa Kratom predáva spolu s kanabidiolom, kanabisom a výrobkami CAVA, ktoré majú všetky lekárske a voľný čas. V západných krajinách sa Kratom predáva hlavne ako voľný prášok, tablet alebo kapsula. Tieto výrobky Kratom zvyčajne obsahujú asi 2% metepynínu. V porovnaní s tým sa produkty Kratom so 7% a 40% mitratynínu predávajú ako polotuhová živica, gumáre alebo mäkké kapsuly. Kratom sa tradične použil na anti-Diarrolické, analgetické, antipyretické, antidiabetické a svalové relaxingové účely. Za posledných desať rokov sa Kratom používa u mladých dospelých v Thajsku v domácej zmesi nazývanej „4 x 100“. Táto rastlina bola tiež zahrievaná kašeľovými šťavami, ktoré obsahujú difenhydramín alebo kodeín, a používali sa s nealkoholickými nápojmi s kofeínom a používané na perorálny príjem.
Niektoré z nepriaznivých účinkov spotreby Kratom sú dehydratácia, strata hmotnosti, hyperpigmentácia a zápcha. Vyššie dávky Kratom môžu viesť k letargii a únave v kombinácii s vyšším rizikom rozvoja závislosti a tolerancie. V Thajsku boli zriedkavé prípady úmrtí hlásené aj zmesami 4 x 100.
Predchádzajúce vyšetrenia ukázali, že mitragynín a ďalšie Kratom-indol-alkaloidy môžu slúžiť ako patentované predchodcovia opioidných agonistov, a tak by sa mohli vyvinúť na lieky. Niekoľko štúdií in vitro a in vivo tiež ukázalo, že mobynín je čiastočným agonistom μ-opio-receptora, spolu s antagonistami δ-opio-receptora a κ opio). Niektoré štúdie tiež ukázali, že mitrabynín sa môže pomocou niektorých enzýmov cytochrómu P450 premeniť na 7-hydroxy mitrogynín, ktoré môžu vysvetliť niektoré z jeho analgetických účinkov. Mitragynín sa tiež dokázal, že viaže receptory s a-adrenergiom, s najvyššou afinitou k receptora a1a a najnižšou afinitou k receptoru a2B. Toto spojenie sa môže tiež viazať na serotonínové receptory 5-HT1A a 5-HT2B s nízkou afinitou, zatiaľ čo dva z jeho enantiomérov sa môžu viazať na tieto receptory s vysokou afinitou.
Mitrabynin, ktorý vytvára 66% kratom, a tak predstavuje hlavnú aktívnu zložku tejto rastliny, môže byť rýchlo absorbovaný tenkým črevom a má vplyv v priebehu niekoľkých minút. Toto spojenie má terminál polovičný život 23 hodín a jeho koncentrácia klesá do štyroch hodín. Mitragynín je zvyčajne proteín v sére a v pečeni sa premieňa na najmenej sedem rôznych metabolitov fáz-I. Okrem mitragynínu sa zistilo 25 ďalších alkaloidov v nižších koncentráciách v Kratom.
Predchádzajúce štúdie in vitro na potkanoch ukázali, že mobendynín je hlavnou alkaloidnou zlúčeninou v Kratomexu, ktorá môže znížiť aktivitu elektroencefalografie (EEG) v parietálnej a frontálnej kôre. Nedávno uskutočnená štúdia však ukázala, že nielen mitragynín, ale aj iné Kratom alkaloidy pre analgetické účinky a spracovanie bolesti Kratom sú nevyhnutné. Klinické štúdie o Kratom sú v súčasnosti v mnohých krajinách obmedzené, pretože to nie je klasifikované ako liečivé výrobky, potraviny alebo výživové doplnky. Napríklad americký administratíva potravín a liečiv (FDA) uviedla, že Kratom a jeho alkaloidy sú opioidmi. FDA zakázala dovoz Kratom a varovala verejnosť pred spotrebou.
Niekoľko prieskumov s vlastným hlásením Kratom ukázalo, že používatelia Kratom sú prevažne mužskí, ne-hispánski biele stredoveky, na plný úväzok alebo nezávislí a so stredným prichádzajúcim. Mnohí z týchto ľudí používajú Kratom na liečbu duševnej poruchy alebo chronickej bolesti.
Malé dávky Kratom zriedka majú vplyv na zdravie, zatiaľ čo väčšie dávky môžu ovplyvniť zdravie. Počas akútneho predávkovania sa vyskytujú nepokoje, záchvaty, zvracanie, tachykardia alebo účinky podobné sedaniu/opioidov. Zvyšujúce sa záchvaty boli hlásené do jedovatého centra v Thajsku v 9% prípadov o jedovatých centrách v USA a v 16-18% prípadov. Použitie Kratom je tiež spojené s monomorfnými alebo polymorfnými srdcovými arytmiou komory. Polymorfná komorová tachykardia môže byť spôsobená účinkom Kratom na interval QTC. Okrem toho bolo hlásených niekoľko úmrtí v dôsledku pľúcneho preťaženia v dôsledku dýchacej depresie po prevzatí vysokých koncentrácií mitrabynianu. Bolo tiež hlásených niekoľko prípadov zranení súvisiacich s pečeňou Kratom. Väčšina pacientov