HISTÓRIA KRATOM: Zhrnutie použitia, farmakológie a účinkov zdravia tradičnej a modernej byliny

HISTÓRIA KRATOM: Zhrnutie použitia, farmakológie a účinkov zdravia tradičnej a modernej byliny

Kratom, vedecky pomenovaný Mitragyna Speciosa, je strom, ktorý sa nachádza predovšetkým v južnej Ázii, najmä v Malajzii, Thajsku a Indonézii. Tento strom dosahuje maximálnu výšku 25 centimetrov (cm) pri zrelosti a vytvára charakteristický tvar oválneho kopnuctva. Listy tohto stromu majú pinnate benotion, ktoré môže byť biela, zelená alebo červená. Kratom patrí do rodiny kávy a má podobné stimulačné vlastnosti závislé od dávky ako kofeín, ale neobsahuje teofylín alebo kofeín.

Spoločnosť Kratom získala v posledných dvoch desaťročiach trakciu kvôli svojim opiátom podobným účinkom, ako aj stimulačných vlastností závislých od dávky poskytované indolovými alkaloidmi obsiahnutými v listoch. Kratom sa historicky používa na liečebné a rekreačné účely v mnohých krajinách juhovýchodnej Ázie po stáročia. Kratom je zvyčajne v regióne, kde sa pestuje, má spoločné meno. Žunuté sú iba čerstvé listy rastliny Kratom, aby poskytovali stimulačné účinky a znížili únavu spôsobenú tvrdou prácou u rybárov, poľnohospodárov alebo pracovníkov. Okrem toho sa spoločnosť Kratom používa na liečbu príznakov porúch užívania návykových látok, najmä odstúpenia od ópia. Zriedka sa sušené listy používajú na prípravu vody alebo na fajčenie.

Používanie Kratom je teraz zakázané v Malajzii a Indonézii, zatiaľ čo Thajsko umožňuje právny rast a konzumáciu závodu. Indonézia však vyváža Kratom ako hotovostnú plodinu do Spojených štátov a niekoľkých ďalších krajín. V Európe a USA sa Kratom predáva spolu s výrobkami kanabidiol, kanabis a kava, z ktorých všetky majú liečivé a rekreačné použitie. Kratom sa predáva v západných krajinách predovšetkým ako voľný prášok, tablet alebo kapsula. Tieto produkty Kratom zvyčajne obsahujú približne 2% mitragynín. V porovnaní s tým sa produkty Kratom obsahujúce 7% a 40% mitragynín predávajú ako polotuhé živice, guma alebo mäkké kapsuly. Kratom sa tradične používa na účely anti-Diarrheal, analgetiká, antipyretické, antidiabetické a svalové relaxačné účely. Za posledné desaťročie sa Kratom používal u mladých dospelých v Thajsku v domácej zmesi nazývanej „4 x 100“. Táto rastlina sa tiež zahrieva a používa sa na perorálne požitie so sirupmi kašeľmi obsahujúcimi difenhydramín alebo kodeín a s nealkoholickými nápojmi obsahujúcimi kofeín.

Niektoré z nepriaznivých účinkov spotreby Kratom zahŕňajú dehydratáciu, stratu hmotnosti, hyperpigmentáciu a zápchu. Vyššie dávky Kratom môžu spôsobiť letargiu a únavu spojenú s vyšším rizikom rozvoja závislosti a tolerancie. V Thajsku boli hlásené zriedkavé prípady smrti z zmesí 4 x 100.

Predchádzajúci výskum ukázal, že mitragynín a ďalšie alkaloidy indolu Kratom môžu slúžiť ako patentované prekurzory agonistov opioidov, a preto by sa mohli vyvinúť na lieky. Niekoľko štúdií in vitro a in vivo tiež ukázalo, že mitragynín je čiastočným agonistom μ-opioidného receptora, spolu s antagonistami A-opioidného receptora a-opioidného receptora A-opioidov. Niektoré štúdie tiež ukázali, že mitragynín sa môže pomocou niektorých enzýmov cytochrómu P450 previesť na 7-hydroxy-mitragynín, čo môže vysvetliť niektoré z jeho analgetických účinkov. Ukázalo sa tiež, že mitragynín sa viaže s a-adrenergnými receptormi, ktoré majú najvyššiu afinitu k receptora a1a a najnižšou afinitou k receptora a2B. Táto zlúčenina sa môže tiež viazať na serotonínové receptory 5-HT1A a 5-HT2B s nízkou afinitou, zatiaľ čo dva jej enantioméry sa môžu viazať na tieto receptory s vysokou afinitou.

Mitragynín, ktorý tvorí 66% kratom a je hlavnou aktívnou zložkou tejto rastliny, sa dá rýchlo absorbovať tenkým črevom a vyvolať účinky v priebehu niekoľkých minút. Táto zlúčenina má terminálny polčas 23 hodín a jej koncentrácia klesá do štyroch hodín. Mitragynín je zvyčajne v sére viazaný na proteín a v pečeni sa premieňa na najmenej sedem rôznych metabolitov fázy I. Okrem mitragynínu sa zistilo 25 ďalších alkaloidov v nižších koncentráciách v Kratom.

Predchádzajúce štúdie in vitro u potkanov ukázali, že mitragynín je hlavnou alkaloidnou zlúčeninou v extrakte Kratom, ktorá môže znížiť elektroencefalografickú aktivitu (EEG) v parietálnych a frontálnych kortecoch. Nedávna štúdia však ukázala, že pre Kratomove analgetické účinky a zvládanie bolesti sú nevyhnutné nielen mitragynín, ale aj iné kratom alkaloidy. Klinické skúšky týkajúce sa spoločnosti Kratom sú v súčasnosti obmedzené v mnohých krajinách, pretože tento agent nie je klasifikovaný ako liek, jedlo alebo doplnok výživy. Napríklad americká správa potravín a liečiv (FDA) uviedla, že Kratom a jeho alkaloidy sú opioidy. FDA zakázala dovoz Kratom a varovala verejnosť pred jej spotrebou.

Viacnásobné prieskumy Kratom, ktoré hlásili, ukázali, že používatelia Kratom sú prevažne mužskí, ne-hispánski biele, používané na plný úväzok alebo samostatne zárobkovo činné osoby a so strednými príjmami. Mnohí z týchto jedincov používajú Kratom na liečbu poruchy duševného zdravia alebo chronickej bolesti.

Malé dávky Kratom majú zriedka účinky na zdravie, zatiaľ čo väčšie dávky môžu ovplyvniť zdravie. Počas akútneho predávkovania sa vyskytujú nepokoj, záchvaty, zvracanie, tachykardia alebo sedatívne/opioidné účinky. Záchvaty boli hlásené v 9% prípadov jedovatým centrám v Spojených štátoch av 16 až 18% prípadov do jedovatého centra v Thajsku. Použitie Kratom je tiež spojené s monomorfnými alebo polymorfnými komorovými arytmiou. Polymorfné komorové tachykardiá môžu byť spôsobené Kratomovým účinkom na interval QTC. Okrem toho bolo hlásených niekoľko úmrtí v dôsledku pľúcneho preťaženia sekundárne po respiračnú depresiu po požití vysokých koncentrácií mitragynínu. Bolo hlásených aj niekoľko prípadov poranení súvisiacich s pečeňou z Kratom. Najviac pacientov