Istoria kratomului: un rezumat al utilizărilor, farmacologiei și efectelor asupra sănătății unei plante tradiționale și moderne

Istoria kratomului: un rezumat al utilizărilor, farmacologiei și efectelor asupra sănătății unei plante tradiționale și moderne

Kratom, numit științific Mitragyna speciosa, este un copac găsit în principal în Asia de Sud, în special Malaezia, Thailanda și Indonezia. Acest arbore atinge o înălțime maximă de 25 de centimetri (cm) la maturitate și produce o formă caracteristică a frunzelor ovale-lanceolate. Frunzele acestui copac au o venerare pinnată care poate fi albă, verde sau roșie. Kratom aparține familiei de cafea și are proprietăți stimulante dependente de doză similare cu cofeina, dar nu conține teofilină sau cofeină.

Kratom a câștigat tracțiune în ultimele două decenii datorită efectelor sale asemănătoare cu opiaceele, precum și a proprietăților stimulante dependente de doză transmise de alcaloizii indoli conținuți în frunze. Kratom a fost folosit istoric în scopuri medicinale și recreative în multe țări din Asia de Sud -Est de secole. De obicei, Kratomului i se dă un nume comun în regiunea în care este cultivat. Doar frunzele proaspete ale plantei Kratom sunt mestecate pentru a oferi efecte stimulante și pentru a reduce oboseala cauzată de munca grea la pescari, fermieri sau muncitori. În plus, kratomul a fost utilizat pentru a trata simptomele tulburărilor de consum de substanțe, în special retragerea opiumului. Rareori, frunzele uscate sunt folosite fie pentru a pregăti o concoacție de apă, fie pentru fumat.

Utilizarea kratomului este acum interzisă în Malaezia și Indonezia, în timp ce Thailanda permite creșterea legală și consumul plantei. Cu toate acestea, Indonezia exportă Kratom ca cultură de numerar către Statele Unite și alte câteva țări. În Europa și SUA, Kratom este vândut alături de produse canabidiol, canabis și kava, toate având utilizări medicamentoase și recreative. Kratom este vândut în țările occidentale în principal ca pulbere, tabletă sau capsulă liberă. Aceste produse Kratom conțin de obicei aproximativ 2% mitragynină. În comparație, produsele kratom care conțin 7% și 40% mitragynină sunt vândute sub formă de rășini semi-solide, gumme sau capsule moi. În mod tradițional, kratomul a fost utilizat în scopuri anti-diareice, analgezice, antipiretice, anti-diabetice și relaxante musculare. În ultimul deceniu, Kratom a fost folosit în rândul adulților tineri din Thailanda, într -o concoacție de casă numită „4 x 100.” Această plantă a fost, de asemenea, încălzită și folosită pentru ingestia orală cu siropuri de tuse care conțin difenhidramină sau codeină și cu băuturi răcoritoare care conțin cofeină.

Unele dintre efectele adverse ale consumului de kratom includ deshidratarea, pierderea în greutate, hiperpigmentarea și constipația. Dozele mai mari de kratom pot provoca letargie și oboseală, asociate cu un risc mai mare de a dezvolta dependență și toleranță. În Thailanda au fost raportate cazuri rare de deces din 4 x 100 de amestecuri.

Cercetările anterioare au arătat că mitragynina și alți alcaloizi indol kratom pot servi drept precursori brevetați de agonist opioid și, astfel, ar putea fi dezvoltate în medicamente. Mai multe studii in vitro și in vivo au arătat, de asemenea, că mitragynina este un agonist parțial al receptorului μ-opioid, împreună cu antagoniști ai receptorului Δ-opioid și receptorului κ-opioid. Unele studii au arătat, de asemenea, că mitragynina poate fi transformată în 7-hidroxi-mitragynină de unele enzime citocrom P450, ceea ce poate explica unele dintre efectele sale analgezice. Mitragynina s-a dovedit, de asemenea, că se leagă de receptorii α-adrenergici, având cea mai mare afinitate pentru receptorul α1A și cea mai mică afinitate pentru receptorul α2B. Acest compus se poate lega, de asemenea, de receptorii serotoninei 5-HT1A și 5-HT2B cu afinitate scăzută, în timp ce doi dintre enantiomerii săi se pot lega de acești receptori cu afinitate ridicată.

Mitragynina, care constituie 66% din kratom și este un ingredient activ principal al acestei plante, poate fi absorbit rapid de intestinul subțire și poate produce efecte în câteva minute. Acest compus are un timp de înjumătățire terminal de 23 de ore, iar concentrația sa scade în aproximativ patru ore. Mitragynina este de obicei legată de proteine ​​în ser și este transformată în cel puțin șapte metaboliți de fază I diferită în ficat. În plus față de mitragynină, alte 25 de alcaloizi au fost găsiți în concentrații mai mici în kratom.

Studiile anterioare in vitro la șobolani au arătat că mitragynina este principalul compus alcaloid în extractul de kratom care poate reduce activitatea electroencefalografiei (EEG) în cortexele parietale și frontale. Cu toate acestea, un studiu recent a arătat că nu numai mitragynina, ci și alți alcaloizi kratom sunt esențiali pentru efectele analgezice ale Kratomului și pentru gestionarea durerii. Studiile clinice pe Kratom sunt în prezent restricționate în multe țări, deoarece acest agent nu este clasificat ca medicament, alimente sau supliment alimentar. De exemplu, Administrația SUA pentru Alimente și Droguri (FDA) a raportat că Kratom și alcaloizii săi sunt opioide. FDA a interzis importul de Kratom și a avertizat publicul împotriva consumului său.

Mai multe sondaje de kratom auto-raportate au arătat că utilizatorii Kratom sunt predominant bărbați, alb-hispanic, angajați cu normă întreagă sau angajați pe cont propriu și cu venituri medii. Mulți dintre acești indivizi folosesc kratom pentru a trata o tulburare de sănătate mintală sau o durere cronică.

Dozele mici de kratom rareori au efecte asupra sănătății, în timp ce dozele mai mari pot afecta sănătatea. Neliniște, convulsii, vărsături, tahicardie sau efecte sedative/opioide, în timpul supradozajului acut. Ceamuri au fost raportate în 9% din cazuri pentru centrele de otrăvire din Statele Unite și în 16-18% din cazuri la un centru de otravă din Thailanda. Utilizarea kratomului este, de asemenea, asociată cu aritmii ventriculare monomorfe sau polimorfe. Tahicardii ventriculare polimorfice s -ar putea datora efectului Kratom asupra intervalului QTC. În plus, au fost raportate mai multe decese din cauza congestiei pulmonare secundare depresiei respiratorii în urma ingestiei de concentrații mari de mitragynină. Au fost, de asemenea, raportate mai multe cazuri de leziuni legate de ficat din Kratom. Majoritatea pacientului