Historia Kratomu: podsumowanie zastosowań, farmakologii i skutków zdrowotnych tradycyjnego i nowoczesnego zioła

Historia Kratomu: podsumowanie zastosowań, farmakologii i skutków zdrowotnych tradycyjnego i nowoczesnego zioła

Kratom, naukowo nazwany Mitragyna speciosa, to drzewo występujące głównie w Azji Południowej, szczególnie w Malezji, Tajlandii i Indonezji. W okresie dojrzałości drzewo to osiąga maksymalną wysokość 25 centymetrów (cm) i wytwarza charakterystyczny owalno-lancetowaty kształt liści. Liście tego drzewa mają pierzaste żyłkowanie, które może być białe, zielone lub czerwone. Kratom należy do rodziny kaw i ma podobne zależne od dawki właściwości pobudzające jak kofeina, ale nie zawiera teofiliny ani kofeiny.

Kratom zyskał popularność w ciągu ostatnich dwóch dekad dzięki swoim efektom podobnym do opiatów, a także zależnym od dawki właściwościom stymulującym nadawanym przez alkaloidy indolowe zawarte w liściach. Kratom był od wieków używany do celów leczniczych i rekreacyjnych w wielu krajach Azji Południowo-Wschodniej. Zazwyczaj kratomowi nadano potoczną nazwę w regionie, w którym jest uprawiany. Żucie wyłącznie świeżych liści rośliny Kratom zapewnia działanie stymulujące i zmniejsza zmęczenie spowodowane ciężką pracą u rybaków, rolników czy robotników. Ponadto kratom był stosowany w leczeniu objawów zaburzeń związanych z używaniem substancji, zwłaszcza odstawienia opium. Rzadko suszone liście wykorzystuje się do przygotowania mikstury wodnej lub do palenia.

Stosowanie Kratomu jest obecnie zakazane w Malezji i Indonezji, natomiast Tajlandia zezwala na legalną uprawę i spożycie tej rośliny. Jednak Indonezja eksportuje kratom jako uprawę dochodową do Stanów Zjednoczonych i kilku innych krajów. W Europie i USA kratom jest sprzedawany razem z kanabidiolem, konopiami indyjskimi i produktami kava, z których wszystkie mają zastosowania lecznicze i rekreacyjne. Kratom jest sprzedawany w krajach zachodnich głównie w postaci sypkiego proszku, tabletek lub kapsułek. Te produkty Kratom zazwyczaj zawierają około 2% mitragyniny. Dla porównania produkty Kratom zawierające 7% i 40% mitragyniny sprzedawane są w postaci półstałych żywic, żelek lub miękkich kapsułek. Tradycyjnie Kratom był stosowany w celach przeciwbiegunkowych, przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, przeciwcukrzycowych i zwiotczających mięśnie. Przez ostatnią dekadę kratom był stosowany wśród młodych dorosłych w Tajlandii w domowej miksturze o nazwie „4 x 100”. Roślinę tę podgrzewano i stosowano do doustnego przyjmowania syropów na kaszel zawierających difenhydraminę lub kodeinę oraz napojów bezalkoholowych zawierających kofeinę.

Niektóre z niekorzystnych skutków spożycia kratomu obejmują odwodnienie, utratę wagi, przebarwienia i zaparcia. Wyższe dawki kratomu mogą powodować letarg i zmęczenie, co wiąże się z większym ryzykiem rozwoju uzależnienia i tolerancji. Rzadkie przypadki śmierci w wyniku spożycia 4 x 100 mieszanek odnotowano także w Tajlandii.

Poprzednie badania wykazały, że mitragynina i inne alkaloidy kratomindolowe mogą służyć jako opatentowane prekursory agonistów opioidów, a zatem można je przekształcić w leki. Kilka badań in vitro i in vivo wykazało również, że mitragynina jest częściowym agonistą receptora μ, wraz z antagonistami receptora δ i receptora opioidowego κ. Niektóre badania wykazały również, że mitragynina może zostać przekształcona w 7-hydroksymitragyninę przez niektóre enzymy cytochromu P450, co może wyjaśniać niektóre jej działanie przeciwbólowe. Wykazano także, że mitragynina wiąże się z receptorami α-adrenergicznymi, wykazując największe powinowactwo do receptora α1A, a najniższe do receptora α2B. Związek ten może także wiązać się z receptorami serotoninowymi 5-HT1A i 5-HT2B z niskim powinowactwem, natomiast dwa z jego enancjomerów mogą wiązać się z tymi receptorami z wysokim powinowactwem.

Mitragynina, która stanowi 66% kratomu i jest głównym składnikiem aktywnym tej rośliny, może być szybko wchłaniana w jelicie cienkim i przynosi efekty w ciągu kilku minut. Związek ten ma końcowy okres półtrwania wynoszący 23 godziny, a jego stężenie zmniejsza się w ciągu około czterech godzin. Mitragynina zwykle wiąże się z białkami osocza i jest przekształcana w co najmniej siedmiu różnych metabolitach I fazy w wątrobie. Oprócz mitragyniny w kratomie znaleziono 25 innych alkaloidów w niższych stężeniach.

Poprzednie badania in vitro na szczurach wykazały, że mitragynina jest głównym związkiem alkaloidowym w ekstrakcie kratomu, który może zmniejszać aktywność elektroencefalografii (EEG) w korze ciemieniowej i czołowej. Jednak ostatnie badanie wykazało, że nie tylko mitragynina, ale także inne alkaloidy kratomu są niezbędne dla przeciwbólowego działania kratomu i leczenia bólu. Badania kliniczne kratomu są obecnie ograniczone w wielu krajach, ponieważ środek ten nie jest klasyfikowany jako lek, żywność lub suplement diety. Na przykład amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) podała, że ​​kratom i jego alkaloidy są opioidami. FDA zakazała importu kratomu i ostrzegła społeczeństwo przed jego spożyciem.

Liczne badania ankietowe dotyczące kratomu wykazały, że użytkownikami kratomu są głównie mężczyźni, rasy białej niebędącej Latynosami, zatrudnieni na pełny etat lub samozatrudnieni i posiadający średnie dochody. Wiele z tych osób używa kratomu do leczenia zaburzeń zdrowia psychicznego lub przewlekłego bólu.

Małe dawki kratomu rzadko mają wpływ na zdrowie, podczas gdy większe dawki mogą mieć wpływ na zdrowie. W przypadku ostrego przedawkowania występuje niepokój, drgawki, wymioty, tachykardia lub działanie uspokajające/podobne do opioidów. Napady padaczkowe zgłoszono w 9% przypadków do ośrodków zatruć w Stanach Zjednoczonych, a w 16–18% przypadków do ośrodków zatruć w Tajlandii. Stosowanie Kratomu wiąże się również z monomorficznymi lub polimorficznymi komorowymi zaburzeniami rytmu. Polimorficzne częstoskurcze komorowe mogą wynikać z wpływu kratomu na odstęp QTc. Ponadto zgłoszono kilka zgonów spowodowanych zastojem w płucach wtórnym do depresji oddechowej po spożyciu mitragyniny w dużych stężeniach. Zgłoszono również kilka przypadków uszkodzeń wątroby spowodowanych kratomem. Najbardziej cierpliwy