Kratom istorija: tradicinių ir modernių žolelių naudojimo, farmakologijos ir poveikio sveikatai santrauka

Kratom istorija: tradicinių ir modernių žolelių naudojimo, farmakologijos ir poveikio sveikatai santrauka

Kratomas, moksliškai pavadintas Mitragyna Speciosa, yra medis, daugiausia randamas Pietų Azijoje, ypač Malaizijoje, Tailande ir Indonezijoje. Šis medis pasiekia maksimalų 25 centimetrų (cm) aukštį subrendus ir sukuria būdingą ovalo-lanceolato lapų formą. Šio medžio lapuose yra baltaodžių venta, kuri gali būti balta, žalia arba raudona. Kratomas priklauso kavos šeimai ir pasižymi panašiomis nuo dozių stimuliuojančiomis savybėmis kaip kofeinas, tačiau joje nėra teofilino ar kofeino.

Kratomas per pastaruosius du dešimtmečius sukosi dėl savo opiatų panašaus poveikio ir nuo dozės priklausomų stimuliavimo savybių, kurias suteikia lapuose esantys indolo alkaloidai. Kratomas istoriškai buvo naudojamas medicininiams ir rekreaciniams tikslams daugelyje Pietryčių Azijos šalių šimtmečius. Paprastai kratomui suteikiamas bendras vardas regione, kuriame jis auginamas. Tik švieži „Kratom“ gamyklos lapai yra kramtyti, kad būtų stimuliuojantis poveikis ir sumažintų nuovargį, kurį sukelia sunkus darbas žvejuose, ūkininkuose ar darbuotojuose. Be to, „Kratom“ buvo naudojamas narkotikų vartojimo sutrikimų simptomams gydyti, ypač opijaus nutraukimui. Retai džiovinti lapai naudojami arba norint paruošti vandenį, arba rūkyti.

„Kratom“ naudojimas dabar yra uždraustas Malaizijoje ir Indonezijoje, o Tailandas leidžia legalizuoti augalą ir vartoti gamyklą. Tačiau Indonezija eksportuoja „Kratom“ kaip grynųjų pinigų derlių JAV ir kelioms kitoms šalims. Europoje ir JAV „Kratom“ parduodamas kartu su kanabidiolio, kanapių ir „Kava“ produktais, kurie visi naudojami medicininiu ir rekreaciniu būdu. „Kratom“ Vakarų šalyse parduodamas pirmiausia kaip laisvi milteliai, tabletės ar kapsulės. Šiuose „Kratom“ produktuose paprastai yra apie 2% mitraginino. Palyginimui, „Kratom“ produktai, kuriuose yra 7% ir 40% mitraginino, parduodami kaip pusiau kietos dervos, gumulės ar minkštos kapsulės. Tradiciškai kratomas buvo naudojamas anti-diarheal, analgetikams, antipiretiniams, antidiabetiniams ir raumenims atsipalaiduoti. Pastarąjį dešimtmetį „Kratom“ buvo naudojamas tarp jaunų suaugusiųjų Tailande, naminiame užkandyje, vadinamame „4 x 100“. Šis augalas taip pat buvo pašildytas ir naudojamas geriamojo prarijimui su kosulio sirupais, kuriuose yra difenhidramino ar kodeino, ir gaiviuosius gėrimus, kuriuose yra kofeino.

Kai kurie neigiami kratomų vartojimo poveikiai yra dehidratacija, svorio metimas, hiperpigmentacija ir vidurių užkietėjimas. Didesnės kratomo dozės gali sukelti letargiją ir nuovargį, susijusį su didesne priklausomybės ir tolerancijos išsivystymo rizika. Tailande taip pat buvo pranešta apie retais 4 x 100 mišinių mirties atvejais.

Ankstesni tyrimai parodė, kad mitragininas ir kiti kratom indolo alkaloidai gali būti patentuoti opioidų agonistų pirmtakai, todėl jie gali būti išplėtoti į vaistus. Keli in vitro ir in vivo tyrimai taip pat parodė, kad mitragininas yra dalinis μ-opioidinių receptorių agonistas kartu su Δ-opioidų receptorių ir κ-opioidinių receptorių antagonistais. Kai kurie tyrimai taip pat parodė, kad kai kuriuose citochromo p450 fermentuose mitragininas gali būti paverčiamas 7-hidroksi-mitragininu, kuris gali paaiškinti kai kuriuos jo analgetikų poveikį. Taip pat buvo įrodyta, kad mitragininas jungiasi su α-adrenerginiais receptoriais, turintis didžiausią afinitetą α1A receptoriui ir mažiausią afinitetą α2B receptoriui. Šis junginys taip pat gali jungtis su serotonino receptoriais 5-HT1A ir 5-HT2B su mažu afinitetu, o du jo enantiomerai gali prisijungti prie šių receptorių, turinčių didelį afinitetą.

Mitragininas, kuris sudaro 66% Kratomo ir yra pagrindinis šio augalo aktyvumas, gali greitai absorbuoti plonąją žarną ir per kelias minutes sukelti poveikį. Šio junginio pusinės eliminacijos laikas yra 23 valandos, o jo koncentracija sumažėja maždaug per keturias valandas. Mitragininas paprastai yra surištas baltymais serume ir virsta mažiausiai septyniais skirtingais I fazės I metabolitais kepenyse. Be mitraginino, dar 25 alkaloidai buvo rasti mažesnėje kratomo koncentracijoje.

Ankstesni in vitro tyrimai su žiurkėmis parodė, kad mitragininas yra pagrindinis alkaloidinis junginys Kratomo ekstrakte, kuris gali sumažinti elektroencefalografijos (EEG) aktyvumą parietalinėse ir priekinėse žievėse. Tačiau neseniai atliktas tyrimas parodė, kad ne tik mitragininas, bet ir kiti kratom alkaloidai yra būtini Kratomo analgetikų poveikiui ir skausmo valdymui. Klinikiniai „Kratom“ tyrimai šiuo metu yra apriboti daugelyje šalių, nes šis agentas nėra klasifikuojamas kaip vaistas, maistas ar maisto papildai. Pavyzdžiui, JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) pranešė, kad kratomas ir jo alkaloidai yra opioidai. FDA uždraudė „Kratom“ importą ir perspėjo visuomenę jo vartojimui.

Keli savarankiškai pateikiami „Kratom“ tyrimai parodė, kad „Kratom“ vartotojai daugiausia yra vyrai, ne Ispanijos balti, dirba visą darbo dieną arba savarankiškai dirbantys asmenys ir turi vidutines pajamas. Daugelis šių asmenų naudoja „Kratom“ psichinės sveikatos sutrikimo ar lėtinio skausmo gydymui.

Mažos kratomo dozės retai turi poveikį sveikatai, o didesnės dozės gali paveikti sveikatą. Neramumas, priepuoliai, vėmimas, tachikardija ar raminamasis/opioidų panašus poveikis atsiranda ūmaus perdozavimo metu. Priepuoliai 9% atvejų buvo pranešta apie nuodų centrus JAV, o 16–18% atvejų-nuodų centre Tailande. Kratomo vartojimas taip pat yra susijęs su monomorfinėmis arba polimorfiniais skilvelių aritmijomis. Polimorfinės skilvelio tachikardijos gali atsirasti dėl Kratomo įtakos QTC intervalui. Be to, buvo pranešta apie keletą mirčių dėl plaučių spūsčių, atsirandančių dėl kvėpavimo takų depresijos, kai buvo galima nuversti didelę mitraginino koncentraciją. Taip pat buvo pranešta apie kelis su kepenimis susijusių traumų atvejais. Kantriausias