Kratomin historia: Yhteenveto perinteisen ja modernin yrtin käytöstä, farmakologiasta ja terveysvaikutuksista

Kratomin historia: Yhteenveto perinteisen ja modernin yrtin käytöstä, farmakologiasta ja terveysvaikutuksista

Kratom, tieteellisesti nimeltään Mitragyna Speciosa, on puu, joka löytyy pääasiassa Etelä -Aasiassa, erityisesti Malesiassa, Thaimaassa ja Indonesiassa. Tämä puu saavuttaa 25 senttimetrin (CM) enimmäiskorkeuden kypsyydessä ja tuottaa tyypillisen soikean lanceolate -lehden muodon. Tämän puun lehdillä on pinnate, joka voi olla valkoinen, vihreä tai punainen. Kratom kuuluu kahviperheeseen ja sillä on samanlaiset annoksesta riippuvat stimulanttiominaisuudet kuin kofeiini, mutta ei sisällä teofylliiniä tai kofeiinia.

Kratom on saanut pitoa viimeisen kahden vuosikymmenen aikana sen opiaattimaisten vaikutusten sekä annosriippuvaisten stimulanttiominaisuuksien vuoksi, jotka lehtien sisältämät indolialkaloidit ovat antaneet. Kramia on historiallisesti käytetty lääketieteellisiin ja virkistyskäyttöön monissa Kaakkois -Aasian maissa vuosisatojen ajan. Tyypillisesti Kratomille annetaan yleinen nimi alueella, jolla sitä kasvatetaan. Vain Kratom -kasvin tuoreet lehdet pureskeltavat stimuloivien vaikutusten aikaansaamiseksi ja kalastajien, viljelijöiden tai työntekijöiden kovan työn aiheuttaman väsymyksen vähentämiseksi. Lisäksi Kratomia on käytetty aineiden käytön häiriöiden oireiden, erityisesti oopiumin vieroituksen, hoitamiseen. Harvoin kuivattuja lehtiä käytetään joko veden keittämisen tai tupakoinnin valmistukseen.

Kratom -käyttö on nyt kielletty Malesiassa ja Indonesiassa, kun taas Thaimaa mahdollistaa laillisen kasvun ja kasvin kulutuksen. Indonesia vie kuitenkin Kratomia käteisviljelyyn Yhdysvaltoihin ja useisiin muihin maihin. Euroopassa ja Yhdysvalloissa Kratom myydään kannabidiolin, kannabiksen ja kava -tuotteiden rinnalla, joilla kaikilla on lääke- ja virkistyskäyttöä. Kratom myydään länsimaissa pääasiassa löysä jauhe, tabletti tai kapseli. Nämä Kratom -tuotteet sisältävät tyypillisesti noin 2% mitragyniiniä. Vertailun vuoksi 7% ja 40%: n mitragyniiniä sisältäviä kratom-tuotteita myydään puoliksi kiinteinä hartsina, kumilla tai pehmeinä kapseleina. Perinteisesti kratomia on käytetty anti-diarrheal-, kipulääkkeisiin, anti-diabeettisiin ja lihasrelaksanttitarkoituksiin. Viimeisen vuosikymmenen ajan Kratom on käytetty Thaimaan nuorten aikuisten keskuudessa kotitekoisessa keksinnässä nimeltään ”4 x 100”. Tätä kasvia on myös lämmitetty ja käytetty oraaliseen nauttimiseen yskäsiirappien kanssa, jotka sisältävät difenhydramiinia tai kodeiinia, ja virvoitusjuomia, jotka sisältävät kofeiinia.

Joitakin kratomikulutuksen haitallisia vaikutuksia ovat kuivuminen, painonpudotus, hyperpigmentaatio ja ummetus. Korkeammat Kratomiannokset voivat aiheuttaa letargiaa ja väsymystä, mikä liittyy suurempaan riskiin kehittyä riippuvuus ja suvaitsevaisuus. Thaimaassa on myös ilmoitettu harvinaisia ​​kuolemantapauksia 4 x 100 seoksesta.

Aikaisemmat tutkimukset ovat osoittaneet, että mitragyniini ja muut kratomindolin alkaloidit voivat toimia patentoiduina opioidiagonistina ja siten niitä voidaan kehittää lääkkeiksi. Useat in vitro- ja in vivo -tutkimukset ovat myös osoittaneet, että mitragyniini on μ-opioidireseptorin osittainen agonisti yhdessä Δ-opioidireseptorin ja κ-opioidireseptorin antagonistien kanssa. Jotkut tutkimukset ovat myös osoittaneet, että mitragyniini voidaan muuntaa 7-hydroksi-mitragyniiniksi joidenkin sytokromi P450 -entsyymien avulla, jotka saattavat selittää joitain sen kipulääkevaikutuksia. Mitragyniinin on myös osoitettu sitoutuvan a-adrenergisten reseptoreiden kanssa, joilla on korkein affiniteetti a1a-reseptoriin ja alhaisin affiniteetti a2b-reseptoriin. Tämä yhdiste voi myös sitoutua serotoniinireseptoreihin 5-HT1A ja 5-HT2B, jolla on matala affiniteetti, kun taas kaksi sen enantiomeeriä voi sitoutua näihin reseptoreihin, joilla on korkea affiniteetti.

Mitragyniini, joka muodostaa 66% kratomista ja on tämän kasvin tärkein aktiivinen aineosa, voi nopeasti absorboida ohutsuoli ja tuottaa vaikutuksia muutamassa minuutissa. Tämän yhdisteen puoliintumisaika on 23 tuntia ja sen pitoisuus vähenee noin neljän tunnin sisällä. Mitragyniini on yleensä proteiinia sidoksissa seerumissa ja muuttuu vähintään seitsemäksi erilaiseksi vaiheen I metaboliitteiksi maksassa. Mitragyniinin lisäksi 25 muuta alkaloidia on havaittu alhaisemmista pitoisuuksista Kratomissa.

Aikaisemmat in vitro -tutkimukset rotilla osoittivat, että mitragyniini on tärkein alkaloidiyhdiste kratomiuutteessa, joka voi vähentää elektroenkefalografiaa (EEG) aktiivisuutta parietaalisissa ja etukuorissa. Äskettäinen tutkimus kuitenkin osoitti, että ei vain mitragyniiniä, vaan myös muita kratom -alkaloideja ovat välttämättömiä Kratomin kipulääkkeiden ja kivunhallinnan kannalta. Kratomia koskevia kliinisiä tutkimuksia on tällä hetkellä rajoitettu monissa maissa, koska tätä ainetta ei luokitella lääke-, ruoka- tai ruokavalioon. Esimerkiksi Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkehallinto (FDA) on ilmoittanut, että Kratom ja sen alkaloidit ovat opioideja. FDA on kieltänyt Kratomin tuonnin ja varoittanut yleisöä sen kulutuksesta.

Useat itse ilmoitetut Kratom-tutkimukset ovat osoittaneet, että Kratom-käyttäjät ovat pääosin miespuolisia, ei-latinalaisamerikkalaisia ​​valkoisia, palkattuja kokopäiväisesti tai itsenäisiä ammatinharjoittajia ja keskitulot. Monet näistä yksilöistä käyttävät Kramia mielenterveyshäiriön tai kroonisen kivun hoitoon.

Pienillä annoksilla Kratomia on harvoin terveysvaikutuksia, kun taas suuret annokset voivat vaikuttaa terveyteen. Levottomuus, kohtaukset, oksentelu, takykardia tai sedatiiviset/opioidimaiset vaikutukset tapahtuvat akuutin yliannostuksen aikana. Kohtauksia ilmoitettiin 9 prosentilla tapauksista myrkkykeskuksiin Yhdysvalloissa ja 16-18 prosentilla tapauksista Thaimaan myrkkykeskukseen. Kratom -käyttö liittyy myös monomorfisiin tai polymorfisiin kammion rytmihäiriöihin. Polymorfiset kammion takykardiat voisivat johtua Kratomin vaikutuksesta QTC -aikaväliin. Lisäksi on ilmoitettu useita kuolemia, jotka johtuvat keuhkojen tukkeutumisesta, joka on sekundaarinen hengityslennasta mitragyniinin korkeiden pitoisuuksien nauttimisen jälkeen. Kratomista on myös ilmoitettu useita maksaan liittyvien vammojen tapauksia. Kärsivällisin