Kratoms historie: et resumé af anvendelserne, farmakologien og sundhedsmæssige virkninger af en traditionel og moderne urt

Kratoms historie: et resumé af anvendelserne, farmakologien og sundhedsmæssige virkninger af en traditionel og moderne urt

Kratom, videnskabeligt navngivet Mitragyna Speciosa, er et træ, der primært findes i Sydasien, især Malaysia, Thailand og Indonesien. Dette træ når en maksimal højde på 25 centimeter (CM) ved modenhed og producerer en karakteristisk oval-lanceolat bladform. Bladene på dette træ har pinneret venation, der kan være hvid, grøn eller rød. Kratom hører til kaffefamilien og har lignende dosisafhængige stimulerende egenskaber som koffein, men indeholder ikke teofyllin eller koffein.

Kratom har fået trækkraft i de sidste to årtier på grund af dets opiatlignende effekter såvel som dosisafhængige stimulerende egenskaber, der er overført af indol-alkaloiderne indeholdt i bladene. Kratom er historisk blevet brugt til medicinske og rekreative formål i mange sydøstasiatiske lande i århundreder. Kratom får typisk et fælles navn i det område, hvor det dyrkes. Kun de friske blade af Kratom -anlægget tygges for at give stimulerende effekter og reducere træthed forårsaget af hårdt arbejde hos fiskere, landmænd eller arbejdere. Derudover er Kratom blevet brugt til behandling af symptomer på stofbrugsforstyrrelser, især opium -tilbagetrækning. Sjældent bruges de tørrede blade enten til at fremstille et vand sammenkog eller til rygning.

Kratom -brug er nu forbudt i Malaysia og Indonesien, mens Thailand tillader juridisk vækst og forbrug af anlægget. Imidlertid eksporterer Indonesien Kratom som en kontantafgrøde til De Forenede Stater og flere andre lande. I Europa og USA sælges Kratom sammen med cannabidiol, cannabis og kava -produkter, som alle har medicinske og rekreative anvendelser. Kratom sælges primært i vestlige lande som et løst pulver, tablet eller kapsel. Disse kratomprodukter indeholder typisk ca. 2% mitragynin. Til sammenligning sælges kratomprodukter, der indeholder 7% og 40% mitragynin, som halvfaste harpikser, gummier eller bløde kapsler. Traditionelt er Kratom blevet brugt til anti-diarrheal, smertestillende, antipyretisk, anti-diabetisk og muskelafslappende formål. I det sidste årti er Kratom blevet brugt blandt unge voksne i Thailand i en hjemmelavet sammenvoksning kaldet “4 X 100.” Denne plante er også blevet opvarmet og brugt til oral indtagelse med hostesirupper indeholdende diphenhydramin eller kodein og med læskedrikke, der indeholder koffein.

Nogle af de bivirkninger af kratomforbruget inkluderer dehydrering, vægttab, hyperpigmentering og forstoppelse. Højere doser af Kratom kan forårsage sløvhed og træthed, der er forbundet med en højere risiko for at udvikle afhængighed og tolerance. Sjældne tilfælde af død fra 4 x 100 blandinger er også rapporteret i Thailand.

Tidligere forskning har vist, at mitragynin og andre kratomindolalkaloider kan tjene som patenterede opioidagonistforløbere og dermed kunne udvikles til medicin. Flere in vitro- og in vivo-undersøgelser har også vist, at mitragynin er en delvis agonist af μ-opioidreceptoren sammen med antagonister af Δ-opioidreceptoren og κ-opioidreceptoren. Nogle undersøgelser har også vist, at mitragynin kan omdannes til 7-hydroxy-mitragynin af nogle cytochrome P450-enzymer, hvilket kan forklare nogle af dets smertestillende virkninger. Mitragynin har også vist sig at binde med a-adrenergiske receptorer med den højeste affinitet for α1A-receptoren og den laveste affinitet for a2b-receptoren. Denne forbindelse kan også binde til serotoninreceptorer 5-HT1A og 5-HT2B med lav affinitet, mens to af dens enantiomerer kan binde til disse receptorer med høj affinitet.

Mitragynin, der udgør 66% af kratom og er en vigtig aktiv ingrediens i denne plante, kan hurtigt absorberes af tyndtarmen og frembringe effekter inden for få minutter. Denne forbindelse har en terminal halveringstid på 23 timer, og dens koncentration falder inden for cirka fire timer. Mitragynin er normalt proteinbundet i serumet og omdannes til mindst syv forskellige fase I-metabolitter i leveren. Foruden mitragynin er der fundet 25 andre alkaloider i lavere koncentrationer i kratom.

Tidligere in vitro -studier hos rotter viste, at mitragynin er den vigtigste alkaloidforbindelse i kratomekstrakt, der kan reducere elektroencefalografi (EEG) -aktivitet i parietale og frontale cortices. En nylig undersøgelse viste imidlertid, at ikke kun mitragynin, men også andre Kratom -alkaloider, er vigtige for Kratoms smertestillende virkninger og smertehåndtering. Kliniske forsøg på Kratom er i øjeblikket begrænset i mange lande, fordi dette middel ikke er klassificeret som et lægemiddel, mad eller kosttilskud. For eksempel har US Food and Drug Administration (FDA) rapporteret, at Kratom og dets alkaloider er opioider. FDA har forbudt importen af ​​Kratom og advaret offentligheden mod dens forbrug.

Flere selvrapporterede Kratom-undersøgelser har vist, at Kratom-brugere overvejende er mandlige, ikke-spansktalende hvide, ansat på fuld tid eller selvstændige og med midterste indkomster. Mange af disse individer bruger kratom til at behandle en mental sundhedsforstyrrelse eller kronisk smerte.

Små doser af Kratom har sjældent sundhedseffekter, mens større doser kan påvirke helbredet. Rastløshed, anfald, opkast, takykardi eller beroligende/opioidlignende effekter forekommer under akut overdosis. Anfald blev rapporteret i 9% af tilfældene til giftcentre i USA og i 16-18% af tilfældene til et giftcenter i Thailand. Kratombrug er også forbundet med monomorf eller polymorf ventrikulær arytmier. Polymorfe ventrikulære takykardier kunne skyldes Kratoms virkning på QTC -intervallet. Derudover er der rapporteret om adskillige dødsfald på grund af lungebelastning sekundært til respirationsdepression efter indtagelse af høje koncentrationer af mitragynin. Flere tilfælde af leverrelaterede skader fra Kratom er også rapporteret. Mest tålmodig