Historie Kratom: Shrnutí použití, farmakologie a zdravotní účinky tradiční a moderní byliny

Historie Kratom: Shrnutí použití, farmakologie a zdravotní účinky tradiční a moderní byliny

Kratom, vědecky pojmenovaný Mitragyna Speciosa, je strom nalezený především v jižní Asii, zejména v Malajsii, Thajsku a Indonésii. Tento strom dosáhne maximální výšky 25 centimetrů (cm) při zralosti a vytváří charakteristický tvar oválného ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-ko-listové. Listy tohoto stromu mají pinnate venaci, která může být bílá, zelená nebo červená. Kratom patří do rodiny kávy a má podobné stimulační vlastnosti závislé na dávce jako kofein, ale neobsahuje theofylin nebo kofein.

Kratom získal v posledních dvou desetiletích trakci díky svým účinkům podobným opiátům a také stimulačními vlastnostmi závislými na dávce, které jsou propůjčeny indolními alkaloidy obsaženými v listech. Kratom se po staletí historicky používá pro léčivé a rekreační účely v mnoha zemích jihovýchodní Asie. Obvykle je Kratom v oblasti, kde se pěstuje, běžné jméno. Pouze čerstvé listy rostliny Kratom jsou žvýkány, aby poskytovaly stimulační účinky a snížily únavu způsobenou tvrdou prací u rybářů, zemědělců nebo pracovníků. Kromě toho byl Kratom používán k léčbě příznaků poruch užívání návykových látek, zejména stažení opia. Zřídka se sušené listy používají buď k přípravě směsí vody nebo pro kouření.

Použití Kratom je nyní v Malajsii a Indonésii zakázáno, zatímco Thajsko umožňuje právní růst a spotřebu závodu. Indonésie však exportuje Kratom jako hotovostní plodinu do Spojených států a několika dalších zemí. V Evropě a USA se Kratom prodává spolu s produkty Cannabidiol, Cannabis a Kava, které mají léčivé a rekreační použití. Kratom se prodává v západních zemích především jako volný prášek, tablet nebo kapsle. Tyto produkty Kratom obvykle obsahují přibližně 2% mitragynin. Pro srovnání, produkty Kratom obsahující 7% a 40% mitragynin se prodávají jako polotuhé pryskyřice, gumičky nebo měkké tobolky. Tradičně byl Kratom používán pro anti-diarrheální, analgetické, antipyretické, antidiabetické a svalové relaxační účely. Za poslední desetiletí byl Kratom používán mezi mladými dospělými v Thajsku v domácí směsi s názvem „4 x 100.“ Tato rostlina byla také zahřívána a používána pro perorální požití se sirupy kašle obsahující difenhydramin nebo kodein a s nealkoholickými nápoji obsahujícími kofein.

Mezi některé z nepříznivých účinků spotřeby kratomu patří dehydratace, hubnutí, hyperpigmentaci a zácpa. Vyšší dávky kratomu mohou způsobit letargii a únavu spojené s vyšším rizikem vzniku závislosti a tolerance. V Thajsku byly také hlášeny vzácné případy úmrtí ze směsí 4 x 100.

Předchozí výzkum ukázal, že mitragynin a další alkaloidy Kratom Indole mohou sloužit jako patentované prekurzory opioidních agonistů, a proto by mohly být vyvinuty v léky. Několik studií in vitro a in vivo také ukázalo, že mitragynin je částečným agonistou receptoru μ-opioidního receptoru spolu s antagonisty receptoru A-opioidního a κ-opioidního receptoru. Některé studie také ukázaly, že mitragynin může být přeměněn na 7-hydroxy-mitragynin některými enzymy cytochromu P450, což může vysvětlit některé z jeho analgetických účinků. Bylo také prokázáno, že mitragynin se váže s a-adrenergními receptory, které mají nejvyšší afinitu k a1A receptoru a nejnižší afinitu k a2B receptoru. Tato sloučenina se může také vázat na serotoninové receptory 5-HT1A a 5-HT2B s nízkou afinitou, zatímco dva z jeho enantiomerů se mohou na tyto receptory vázat s vysokou afinitou.

Mitragynin, který tvoří 66% Kratomu a je hlavní aktivní složkou této rostliny, může být rychle absorbován tenkým střevem a během několika minut produkovat účinky. Tato sloučenina má terminální poločas 23 hodin a její koncentrace klesá během asi čtyř hodin. Mitragynin je obvykle v séru vázán proteinem a je přeměněn na nejméně sedm různých metabolitů fáze I v játrech. Kromě mitragyninu bylo nalezeno 25 dalších alkaloidů v nižších koncentracích v Kratomu.

Předchozí studie in vitro u potkanů ​​ukázaly, že mitragyn je hlavní alkaloidní sloučeninou v extraktu Kratom, která může snížit aktivitu elektroencefalografie (EEG) v parietálních a frontálních kortikech. Nedávná studie však ukázala, že pro analgetické účinky Kratomu a léčbu bolesti jsou nezbytné nejen mitragyn, ale také jiné alkaloidy Kratom. Klinické studie o Kratomu jsou v současné době omezeny v mnoha zemích, protože tento agent není klasifikován jako doplněk drogy, potravy nebo stravy. Například americká správa potravin a léčiv (FDA) uvedla, že Kratom a jeho alkaloidy jsou opioidy. FDA zakázala dovoz Kratomu a varovala veřejnost před jeho spotřebou.

Několik průzkumů Kratomu, které byly hlášeny, ukázaly, že uživatelé Kratomu jsou převážně mužskou, ne-hispánskou bílou, zaměstnanou na plný úvazek nebo samostatně výdělečně činné a se středními příjmy. Mnoho z těchto jedinců používá kratom k léčbě poruchy duševního zdraví nebo chronické bolesti.

Malé dávky Kratom mají zřídka účinky na zdraví, zatímco větší dávky mohou ovlivnit zdraví. Během akutního předávkování se vyskytují neklidnost, záchvaty, zvracení, tachykardie nebo sedativní/opioidní účinky. Záchvaty byly hlášeny v 9% případů do jedovatých středisek ve Spojených státech a v 16-18% případů do jedovatého centra v Thajsku. Použití kratomu je také spojeno s monomorfními nebo polymorfními komorovou arytmií. Polymorfní komorová tachykardias by mohla být způsobena Kratomovým vlivem na interval QTC. Kromě toho bylo hlášeno několik úmrtí v důsledku plicního přetížení sekundárního k respirační depresi po požití vysokých koncentrací mitragyninu. Bylo také hlášeno několik případů zranění souvisejících s jatery. Nejvíce trpěliva