Historie Kratom: Shrnutí použití, farmakologie a zdravotní účinky tradiční a moderní byliny

Historie Kratom: Shrnutí použití, farmakologie a zdravotní účinky tradiční a moderní byliny

Kratom, s vědeckým názvem Mitragyna Speciosa, je strom, který se vyskytuje hlavně v jižní Asii, zejména v Malajsii, Thajsku a Indonésii. Tento strom dosáhne maximální výšky 25 centimetrů (cm) při zrání a tvoří charakteristický oválný tvar listových listů. Listy tohoto stromu mají opeřenou žílu, která může být bílá, zelená nebo červená. Kratom patří do rodiny kávy a má podobné stimulační vlastnosti závislé na dávce, jako je kofein, ale neobsahuje theofylin nebo kofein.

Kratom si v posledních dvou desetiletích získal význam kvůli jeho účinkům podobným opiátům a stimulačním vlastnostem závislým na dávce, které jsou zprostředkovány indolálními alkaloidy obsaženými v listech. Historicky byl Kratom po staletí používán v mnoha zemích jihovýchodní Asie jako lék a pro rekreační účely. Obvykle Kratom dostává běžné jméno v oblasti, ve které se pěstuje. Pouze čerstvé listy rostliny Kratome jsou žvýkány, aby se dosáhlo stimulačních účinků a snížilo únavu tvrdou prací mezi rybáři, zemědělci nebo pracovníky. Kromě toho byl Kratom použit k léčbě příznaků poruch užívání návykových látek, zejména když je opium staženo. Sušené listy se zřídka používají buď k přípravě konvice nebo pro kouření.

Použití Kratomu je nyní zakázáno v Malajsii a Indonésii, zatímco Thajsko umožňuje právní růst a spotřebu rostliny. Indonésie však exportuje Kratom jako plodiny hotovosti do Spojených států a do několika dalších zemí. V Evropě a USA se Kratom prodává společně s produkty Cannabidiol, Cannabis a Cava, které mají veškerá lékařská a volnočasová využití. V západních zemích se Kratom prodává hlavně jako volný prášek, tablet nebo kapsle. Tyto výrobky Kratom obvykle obsahují asi 2% metypyninu. Pro srovnání, produkty Kratom s 7% a 40% mitratynin se prodávají jako polotuální pryskyřice, guma nebo měkké tobolky. Tradičně byl Kratom používán pro účely anti-diarrrholických, analgetických, antipyretických, antidiabetických a svalových relaxovacích účelů. V posledních deseti letech byl Kratom používán u mladých dospělých v Thajsku v domácí směsi zvané „4 x 100“. Tato rostlina byla také zahřívána kašel šťávy, které obsahují difenhydramin nebo kodein, a používány s nealkoholickými nápoji s kofeinem a používány pro perorální příjem.

Některé z nepříznivých účinků spotřeby kratomu jsou dehydratace, hubnutí, hyperpigmentace a zácpa. Vyšší dávky Kratomu mohou vést k letargii a únavě v kombinaci s vyšším rizikem vzniku závislosti a tolerance. V Thajsku byly hlášeny vzácné případy úmrtí také 4 x 100 směsí.

Předchozí zkoušky ukázaly, že mitragyn a další Kratom-indol-alkaloidy mohou sloužit jako patentované předchůdci opioidních agonistů, a mohou být tak vyvinuty v léky. Několik studií in-vitro a in-vivo také ukázalo, že mobstrynin je částečným agonistou receptoru μ-opio, spolu s antagonisty receptoru A-opio a κ oPiO). Některé studie také ukázaly, že mitrabynin lze přeměnit na 7-hydroxy mitrogynin některými enzymy cytochromu P450, což může vysvětlit některé z jeho analgetických účinků. Mitragynin byl také prokázán, že váže receptory s a-adrenergenem, s nejvyšší afinitou k a1A receptoru a nejnižší afinitou k receptoru a2B. Toto spojení se může také vázat na serotoninové receptory 5-HT1A a 5-HT2B s nízkou afinitou, zatímco dva z jeho enantiomerů se mohou na tyto receptory vázat s vysokou afinitou.

mitrabynin, který vyrábí 66% kratomu, a tedy představuje hlavní aktivní složku této rostliny, může být rychle absorbován tenkým střevem a má dopad během několika minut. Toto spojení má terminální polovinu 23 hodin a jeho koncentrace klesá během asi čtyř hodin. Mitragynin je obvykle protein v séru a je přeměněn na nejméně sedm různých metabolitů fáze I v játrech. Kromě mitragyninu bylo nalezeno 25 dalších alkaloidů v nižších koncentracích v Kratomu.

Dřívější studie in-vitro na potkanech ukázaly, že mobendynin je hlavní alkaloidní sloučeninou v Kratomexu, která může snížit aktivitu elektroencefalografie (EEG) v parietální a frontální kůře. Nedávno provedená studie však ukázala, že nezbytné jsou nejen mitragyn, ale také jiné alkaloidy Kratom pro analgetické účinky a zpracování bolesti Kratomu. Klinické studie o Kratomu jsou v současné době omezené v mnoha zemích, protože to není klasifikováno jako léčivé výrobky, potravinářské nebo výživové doplňky. Například americká správa potravin a léčiv (FDA) uvedla, že Kratom a jeho alkaloidy jsou opioidní. FDA zakázala dovoz Kratomu a varovala veřejnost před spotřebou.

Několik samostatně hlášených průzkumů na Kratom ukázalo, že uživatelé Kratomu jsou převážně mužské, ne-hispánské bílé středověké věky, na plný úvazek nebo nezávislé a se středním příchozím. Mnoho z těchto lidí používá kratom k léčbě duševní poruchy nebo chronické bolesti.

Malé dávky kratom mají zřídka dopad na zdraví, zatímco větší dávky mohou ovlivnit zdraví. Během akutního předávkování se vyskytují nepokoje, záchvaty, zvracení, tachykardie nebo sedační/opioidní účinky. Zvyšující se záchvaty byly hlášeny do jedového centra v Thajsku v 9% případů v jedovatých centrech v USA a v 16-18% případů. Použití kratomu je také spojeno s monomorfními nebo polymorfními srdečními arytmiemi. Polymorfní komorová tachykardie by mohla být způsobena vlivem kratomu na interval QTC. Kromě toho bylo hlášeno několik úmrtí v důsledku plicního přetížení v důsledku dýchací deprese po vysokých koncentracích mitrabyninu. Bylo také hlášeno několik případů zranění souvisejících s játry. Většina pacientů