Zprávy pro porušení: Nová studie odhaluje, jak SARS-CoV-2 rozvíjí odolnost vůči klíčové léčbě Covid-19
Název: Nová studie odhaluje mechanismy rezistence SARS-CoV-2 vůči nimmatrelviru. Revoluční průlom v boji proti Covid-19 byl dosažen nedávno publikovanou studií, která poskytuje komplexní vhled do možného rozvoje rezistence vůči antivirovému léčivu nirmartrelviru. Průkopnická studie zveřejněná v renomovaném časopise Nature, obsahuje bystré informace o tom, jak nový Coronavirus SARS-CoV-2 reaguje na lék na molekulární úrovni. Nirmatrelvir, specifický antivirový lék, se zaměřuje na hlavní proteázu (MPRO) SARS-CoV-2 a byl schválen pro léčbu CoVID-19. Je známo, že virus RNA SARS-CoV-2 má vysokou míru mutace. Proto existuje strach, že bude proti ...

Zprávy pro porušení: Nová studie odhaluje, jak SARS-CoV-2 rozvíjí odolnost vůči klíčové léčbě Covid-19
Název: Nová studie odhaluje mechanismy odporu SARS-CoV-2 vůči nimmatrelviru
Revoluční průlom v boji proti CoVID-19 bylo dosaženo nedávno publikované studií, která poskytuje komplexní poznatky o možném rozvoji odolnosti vůči antivirovému léčivu Nirmamatrelvir. Průkopnická studie zveřejněná v renomovaném časopise Nature, obsahuje bystré informace o tom, jak nový Coronavirus SARS-CoV-2 reaguje na lék na molekulární úrovni.
Nirmatrelvir, specifický antivirový lék, se zaměřuje na hlavní proteázu (MPRO) SARS-CoV-2 a byl schválen pro léčbu CoVID-19. Je známo, že virus RNA SARS-CoV-2 má vysokou míru mutace. Proto existuje obava, že by se mohla rozvíjet odolnost vůči nimmatrelviru. Předchozí studie ukázaly, že určité mutační dráhy mohou vést k rezistenci na nirmamatrelvir, ale replikační kondice viru může být ohrožena. Toto poškození je však kompenzováno dalšími mutacemi. Přesné molekulární mechanismy této pozorované rezistence byly dříve neznámé.
Tato studie kombinovala biochemické a strukturální metody, které prokazují, že mutace v kapse MPRO substrátu mohou způsobit, že SARS-CoV-2 vyvine rezistenci vůči nimmatrelviru dvěma různými způsoby. V komplexních studiích 14 komplexních struktur mutantů MPRO s léky nebo substráty bylo zjištěno, že mutace na podřízených S1 a S4 významně snižují vazbu inhibitoru, zatímco mutace při podvalech S2 a S4 'překvapivě zvyšují aktivitu proteázy. Oba mechanismy přispěly k odolnosti vůči nimmatrelviru, přičemž druhá kompenzovala ztrátu enzymatické aktivity bývalého. To zase vysvětluje obnovení virové replikační kondice, jak bylo dříve pozorováno. Podobné výsledky byly také pozorovány u ensitrelvir, další klinicky relevantní inhibitor MPRO.
Tato zjištění poskytují důležité vhled do mechanismů, kterými SARS-CoV-2 vyvíjí odolnost vůči současným generacím inhibitorů proteázy. Vytváří základ pro vývoj inhibitorů MPRO příští generace, které by mohly mít lepší účinnost a vyšší terapeutický účinek.
Zveřejnění této studie představuje významný pokrok v porozumění boji proti Covid-19 a poskytuje záblesk naděje pro budoucí ošetření. Vědci a zdravotničtí pracovníci po celém světě se nyní žádají o využití znalostí získaných k vývoji nových léčebných strategií, které mohou řešit neustále se měnící charakteristiky viru.
Zdroj: (Odkaz odstraněn)