يكتشف الكيميائيون جزيئات مستحيلة تنكسر قرونًا -قواعد الربط

يكتشف الكيميائيون جزيئات مستحيلة تنكسر قرونًا -قواعد الربط
لأول مرة chemist. href = "#ref-cr1" track = "click" action = "annor-link" track track label = "انتقل إلى" مرجع "تتبع البيانات =" المراجع "> 1 . يقول العلماء إن هذه الجزيئات سيئة السمعة ، والمعروفة باسم أوليفين المضادة لـ Bredt (الاشتراكات) ، تفتح طريقة جديدة لتوليف المرشحين الطبيين الصعبة.
يقول كريج ويليامز ، وهو كيميائي في جامعة كوينزلاند في بريسبان ، أستراليا ،يسمى العمل "المساهمة الرائدة". تم نشر النتائج في مجلة العلوم.
الجزيئات العضوية ، تطور الأدوية -واحد أو أكثر من روابط مزدوجة بين ذرتين الكربون ، مما يؤدي إلى ترتيب من الذرات في مستوى واحد
قاعدة bredt التي كانت معروفة منذ 100 عام ، والتي في عام 1924 من
على الرغم من أن القاعدة مثبتة في الكتب الكيميائية ، إلا أنها لم تمنع الباحثين من محاولة كسرها. أشارت الأبحاث السابقة إلى أنه من الممكن إنشاء اشتراكات لها ارتباط مزدوج بين ذرات الكربون عند نقطة الاتصال 2 . ومع ذلك ، فإن محاولات توليفها في شكلها الكامل لم تنجح لأن ظروف التفاعل كانت صعبة للغاية ، كما يقول جارج. في المحاولة الأخيرة ، تعامل Garg وزملاؤه مع علاقة أولية مع مصدر الفلورايد من أجل بدء "تفاعل القضاء" الأكثر اعتدالًا يزيل المجموعات الذرية من الجزيئات. أدى ذلك إلى جزيء كان لديه ارتباط مزدوج الاشتراك المميز. عندما أضاف الباحثون عوامل الصيد المختلفة - المواد الكيميائية التي تجمع جزيئات غير مستقرة أثناء التفاعل - كانوا قادرين على إنتاج العديد من الاتصالات المعقدة التي يمكن عزلها. يشير هذا إلى أنه يمكن استخدام تفاعلات الاشتراكات مع عوامل الصيد المختلفة لتجميع جزيئات ثلاثية الأبعاد مفيدة لتصميم الأدوية الجديدة ، كما يقول Garg. هي الاشتراكات المركبات الرهالية - الجزيئات التي لا تتزامن تمامًا مع انعكاسها. قام جارج وزملاؤه بتجميع واشتراك اشتراك enantio -rich ، مما يعني أنهم أنتجوا أكثر من زوجين مرآة أكثر من الآخر. تشير هذه النتيجة إلى أنه يمكن استخدام الاشتراكات كبنات بناء غير تقليدية لمركبات enantio -rich التي تنتشر على نطاق واسع في الصيدلية. Chuang-Chuang Li ، وهو الكيميائي في جامعة العلوم والتكنولوجيا الجنوبية في شنتشن ، الصين ، إنه يمكن استخدام هذا النهج لاستكشاف مسارات التوليف المبتكرة للجزيئات الصعبة الأخرى ، مثل وحدة العلاج الكيميائي باكليتاكسيل (الأسواق كضريبة)-الجزيئات المتكررة التي تكون صعبة في هذا العمل. يقول لي: "إنها طريقة قيمة وموثوقة". Garg وفريقه بفحص ردود الفعل الإضافية مع الاشتراكات والبحث في كيفية تصنيع الجزيئات الأخرى بهياكل مستحيلة على ما يبدو. يقول: "يمكننا أن نفكر أكثر إبداعًا". McDermott ، L. et al. Science 386 ، EADQ3519 (2024).